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大鼠肝微粒體酶系統活性有限,藥物間容易發生競爭性抑制,且易受藥物的誘導或抑制,因此在新藥研發過程中,常被用于評價藥物或候選化合物的代謝穩定性、代謝酶亞型研究以及藥物對代謝酶的抑制作用等。此外,它還廣泛應用于藥物-藥物相互作用的研究中,為新藥...
大鼠肝S9是肝臟均質漿液的線粒體上清液,含有大量的CYPs等藥物代謝酶。它是研究藥物代謝和藥物相互作用的常用工具之一。它通常用于研究化合物代謝和研究潛在的藥物-藥物相互作用。去除細胞核、線粒體和大片段后,大鼠肝S9成為完整肝細胞的一部分。原則上,它保留了位于內質網中的微粒體蛋白、溶解在細胞血清中的蛋白質和各種細胞內含物,如NADPH、udpga、PAPS和其他觸發藥物代謝的輔助因子。它可以擴大微粒體研究的范圍,但會導致包含少量的輔因子(也稱為輔酶)。這些因素在實驗過程中仍需加...
由于肝臟是藥物代謝的主要場所,所以體外代謝模型是以肝臟為研究對象。目前,研究體外代謝的方法主要有:肝臟微粒體外培養、重組P450酶體外培養、肝細胞體外培養、肝臟灌注體外培養、肝臟切片等。其中,與其他體外代謝方法相比,體外肝微粒體外孵化法具有酶制劑簡單、代謝過程快、重現性好、大批量操作方便等優點。也可用于藥物代謝酶抑制和體外清除的研究,因此在實際工作中得到了廣泛的應用。對于那些代謝率低,毒性高或缺乏靈敏檢測方法的藥物,猴肝微粒體代謝動力學的研究可以消除內在因素的干擾,為整個實驗...
1藥物代謝部位藥物的代謝部位主要分為肝臟代謝和肝外代謝。1.1藥物在肝臟的代謝及其代謝酶肝臟是藥物的主要代謝器官,富含Ⅰ相代謝酶和Ⅱ相代謝酶,大多數藥物進入體內后主要在肝臟進行生物轉化,在體內首先在Ⅰ相代謝酶的作用下被氧化還原和水解,然后在Ⅱ相代謝酶的作用下與葡萄糖醛酸等內源性物質或經甲基化、乙酰化等,隨尿液和糞便排出體外。肝臟中參與藥物代謝的酶以P450酶尤為重要,發揮主要的藥物代謝功能。1.2藥物在肝外代謝的主要部位及其代謝酶藥物肝外代謝的主要部位包括腸、腎、肺等。腸道中...
成纖維抑制劑是受體酪氨酸激酶(RTKs)超家族的一員,它具有胞外配體結構域和胞內酪氨酸激酶結構域。RTKs是一大類酶聯受體,有50多種類型,主要類型有表皮生長因子受體(EGFR)家族、胰島素受體(IR)家族、血小板衍生生長因子受體(PDGFR)家族、血管內皮生長因子受體(VEGFR)家族、FGFRs家族、肝細胞生長因子受體(HGF)家族、神經生長因子受體(NGF)家族等。成纖維抑制劑是一種用來阻滯或降低化學反應速度的物質,作用與負催化劑相同。它不能停止聚合反應,只是減緩聚合反...
引言原代細胞培養過程中經常會受到成纖維細胞等其他雜細胞的污染。因為成纖維細胞通常比其他類型的細胞增殖快,因此在特定組織分離中,目標細胞的生長會受到直接影響,針對這個問題,DrCHI想和大家聊下細胞培養小單品——FibrOut™成纖維抑制劑。(推薦指數:★★★★★)研發背景文獻檢索發現,已發表文章中有大量有關抑制成纖維細胞生長的報道,且該抑制作用是有組織特異性的,比如原代培養黑色素細胞(靶細胞)中添加褪黑激素可以有效地抑制成纖維細胞(污染細胞)的增殖;腺苷對心臟成纖...